3-(3-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-基)吡啶-2-胺盐酸盐

中文名	Miransertib (ARQ 092) HCl
英文名	Miransertib (ARQ 092) HCl
别名	ARQ092盐酸盐 3-(3-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-基)吡啶-2-胺盐酸盐
英文别名	ARQ 092 MK-7075) ARQ092 HCl Miransertib HCl ARQ092 Hydrochloride Miransertib HCl (ARQ 092) Miransertib (ARQ 092) HCl 3-(3-(4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)pyridin-2-amine hydrochloride
CAS	1313883-00-9
化学式	C27H25ClN6
分子量	468.99
存储条件	-20℃
体外研究	ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位，对膜结合的活性AKT去磷酸化，因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中，处理以50-500 nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒细胞）、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖，在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT，减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化。
体内研究	短期内口服ARQ 092或hydroxyurea（hydroxyurea：贫血的主要治疗药物），可减少在贫血小鼠的小静脉处的异形细胞与细胞间相互作用。每天连续用药60 mg或每周用药600 mg，几个月，ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性，从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃。

3-(3-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-基)吡啶-2-胺盐酸盐 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.132 ml	10.661 ml	21.322 ml
5 mM	0.426 ml	2.132 ml	4.264 ml
10 mM	0.213 ml	1.066 ml	2.132 ml
5 mM	0.043 ml	0.213 ml	0.426 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

3-(3-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-基)吡啶-2-胺盐酸盐

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